Astelin 10ml Azelastine Gebruik, bijwerkingen en dosering. Prijs in online apotheek. Generieke medicijnen zonder recept.

Wat is Astelin 10ml en hoe wordt het gebruikt?

Astelin is een receptgeneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de symptomen van niezen, loopneus of verstopte neus (rhinitis) veroorzaakt door seizoensgebonden allergieën. Astelin kan alleen of in combinatie met andere medicijnen worden gebruikt.

Astelin behoort tot een klasse geneesmiddelen die allergie, intranasaal wordt genoemd; Antihistaminica, intranasaal.

Het is niet bekend of Astelin veilig en effectief is bij kinderen jonger dan 5 jaar.

Wat zijn de mogelijke bijwerkingen van Astelin 10ml?

Astelin 10ml kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder:

• netelroos,
• moeite met ademhalen, en
• zwelling van uw gezicht, lippen, tong of keel

Roep meteen medische hulp in als u een van de bovenstaande symptomen heeft.

De meest voorkomende bijwerkingen van Astelin zijn:

• bittere smaak in je mond,
• slaperigheid,
• vermoeidheid,
• hoofdpijn,
• duizeligheid,
• niezen,
• neusirritatie,
• neusbloedingen,
• misselijkheid,
• droge mond, en
• gewichtstoename

Vertel het uw arts als u een bijwerking heeft die u hindert of die niet weggaat.

Dit zijn niet alle mogelijke bijwerkingen van Astelin. Vraag uw arts of apotheker om meer informatie.

Bel uw arts voor medisch advies over bijwerkingen. U kunt bijwerkingen melden aan de FDA op 1-800-FDA-1088.

OMSCHRIJVING

Astelin (azelastinehydrochloride) neusspray, 137 microgram (mcg), is een antihistaminicum dat is geformuleerd als een afgemeten spray-oplossing voor intranasale toediening. Azelastinehydrochloride komt voor als een wit, bijna geurloos, kristallijn poeder met een bittere smaak. Het heeft een molecuulgewicht van 418,37. Het is matig oplosbaar in water, methanol en propyleenglycol en slecht oplosbaar in ethanol, octanol en glycerine. Het heeft een smeltpunt van ongeveer 225°C en de pH van een verzadigde oplossing ligt tussen 5,0 en 5,4. De chemische naam is (±)-1-(2H)-ftalazinon,4-[(4chloorfenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride. De moleculaire formule is C22H24ClN3O•HCl met de volgende chemische structuur:

Astelin 10 ml neusspray bevat 0,1% azelastinehydrochloride in een waterige oplossing met een pH van 6,8 ± 0,3. Het bevat ook benzalkoniumchloride (125 mcg/ml), dinatriumedetaat, hypromellose, citroenzuur, dibasisch natriumfosfaat, natriumchloride en gezuiverd water.

Na het primen [zie DOSERING EN ADMINISTRATIE ], levert elke afgemeten spray een gemiddeld volume van 0,137 ml dat 137 mcg azelastinehydrochloride bevat (overeenkomend met 125 mcg azelastinebase). De fles kan 200 afgemeten sprays leveren.

INDICATIES

Astelin Neusspray is geïndiceerd voor de behandeling van de symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis bij volwassenen en pediatrische patiënten van 5 jaar en ouder, en voor de behandeling van de symptomen van vasomotorische rhinitis bij volwassenen en adolescente patiënten van 12 jaar en ouder.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

Seizoensgebonden allergische rhinitis

De aanbevolen dosering van Astelin 10 ml neusspray bij volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder met seizoensgebonden allergische rhinitis is tweemaal daags één of twee verstuivingen per neusgat. De aanbevolen dosering van Astelin 10 ml neusspray bij pediatrische patiënten van 5 tot 11 jaar is tweemaal daags één verstuiving per neusgat.

Vasomotorische rhinitis

De aanbevolen dosering van Astelin 10 ml neusspray bij volwassenen en adolescente patiënten van 12 jaar en ouder met vasomotorische rhinitis is tweemaal daags twee verstuivingen per neusgat.

Belangrijke administratie-instructies

Dien Astelin 10 ml neusspray alleen intranasaal toe.

Voorbehandeling: Prime Astelin 10 ml neusspray voor het eerste gebruik door 4 verstuivingen af te geven of totdat een fijne nevel verschijnt. Als Astelin 10 ml Neusspray 3 of meer dagen niet is gebruikt, vul dan opnieuw met 2 verstuivingen of totdat er een fijne nevel verschijnt. Vermijd het verstuiven van Astelin 10ml Neusspray in de ogen.

HOE GELEVERD

Doseringsvormen en sterke punten

Astelin 10ml Neusspray is een neusspray-oplossing. Elke verstuiving van Astelin-neusspray levert een volume van 0,137 ml oplossing met 137 mcg azelastinehydrochloride.

Opslag en behandeling

Astelin (azelastinehydrochloride) Neusspray, 137 mcg wordt geleverd als een verpakking van 30 ml ( NDC 0037-0241-30) leveren van 200 afgemeten sprays in een fles van hogedichtheidspolyethyleen (HDPE) voorzien van een afgemeten spraypompeenheid. De spraypompunit bestaat uit een neusspraypomp voorzien van een blauwe veiligheidsclip en een blauwe kunststof stofkap. De netto inhoud van de fles is 30 ml (nettogewicht 30 g oplossing). Elke fles bevat 30 mg (1 mg/ml) azelastinehydrochloride. Na het primen [zie DOSERING EN ADMINISTRATIE ], levert elke spray een fijne nevel met een gemiddeld volume van 0,137 ml oplossing die 137 mcg azelastinehydrochloride bevat. De juiste hoeveelheid medicatie in elke verstuiving kan niet worden gegarandeerd vóór de eerste priming en nadat 200 verstuivingen zijn gebruikt, ook al is de fles niet helemaal leeg. De fles moet worden weggegooid nadat 200 verstuivingen zijn gebruikt. Astelin-neusspray mag niet worden gebruikt na de vervaldatum "EXP" die op het etiket en de doos van het geneesmiddel is gedrukt.

Opslag

Bewaren bij een gecontroleerde kamertemperatuur van 20° tot 25°C (68° tot 77°F). Beschermen tegen bevriezing.

Gefabriceerd door: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Herzien: 10/2014

BIJWERKINGEN

Het gebruik van Astelin 10 ml neusspray is in verband gebracht met slaperigheid [zie: WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ].

Ervaring met klinische proeven

Omdat klinische onderzoeken onder sterk uiteenlopende omstandigheden worden uitgevoerd, kunnen de bijwerkingen die in klinische onderzoeken van een geneesmiddel zijn waargenomen niet direct worden vergeleken met de percentages in de klinische onderzoeken van een ander geneesmiddel en komen deze mogelijk niet overeen met de in de praktijk waargenomen percentages.

Seizoensgebonden allergische rhinitis

Astelin 10 ml neusspray Twee verstuivingen per neusgat tweemaal per dag

Informatie over bijwerkingen van Astelin 10 ml neusspray is afgeleid van zes placebo- en actief-gecontroleerde, 2 dagen tot 8 weken durende klinische onderzoeken waaraan 391 patiënten van 12 jaar en ouder met seizoensgebonden allergische rhinitis deelnamen die Astelin 10 ml neusspray kregen. in een dosis van 2 verstuivingen per neusgat tweemaal daags. In placebogecontroleerde werkzaamheidsonderzoeken was de incidentie van stopzetting als gevolg van bijwerkingen bij patiënten die Astelin-neusspray en vehiculum-placebo kregen respectievelijk 2,2% en 2,8%.

Tabel 1 bevat bijwerkingen die werden gemeld met frequenties ≥ 2% in de behandelingsgroep met Astelin 10 ml neusspray 2 verstuivingen per neusgat en vaker dan placebo.

Astelin 10 ml neusspray, één spray per neusgat tweemaal per dag

Informatie over bijwerkingen van Astelin 10 ml neusspray in een dosis van één verstuiving per neusgat tweemaal daags is afgeleid van twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken van 2 weken waaraan 276 patiënten van 12 jaar en ouder met seizoensgebonden allergische rhinitis deelnamen. De incidentie van stopzetting vanwege bijwerkingen bij patiënten die Astelin 10 ml neusspray en vehiculum-placebo kregen, was respectievelijk 0,0% en 0,8%. Bittere smaak werd gemeld bij 8,3% van de patiënten vergeleken met geen enkele in de placebogroep. Slaperigheid werd gemeld bij 0,4% van de patiënten in vergelijking met geen enkele in de placebogroep.

In 3 placebogecontroleerde onderzoeken werden in totaal 176 patiënten van 5 tot 11 jaar blootgesteld aan Astelin 10 ml neusspray in een dosis van 1 verstuiving per neusgat tweemaal daags. In deze onderzoeken waren bijwerkingen die vaker voorkwamen bij patiënten die werden behandeld met Astelin 10 ml neusspray dan met placebo, en die niet werden weergegeven in de bovenstaande tabel met bijwerkingen bij volwassenen, onder meer rhinitis/verkoudheidssymptomen (17,0% vs. 9,5%), hoesten ( 11,4% versus 8,3%), conjunctivitis (5,1% versus 1,8%) en astma (4,5% versus 4,1%).

Bijwerkingen

De volgende reacties werden niet vaak waargenomen (

Cardiovasculair: blozen, hypertensie, tachycardie.

Dermatologisch: contactdermatitis, eczeem, haar- en follikelinfectie, furunculose, huidverwonding.

spijsvertering: constipatie, gastro-enteritis, glossitis, ulceratieve stomatitis, braken, verhoogde SGPT, afteuze stomatitis, diarree, kiespijn.

Metabool en voedingswaarde: verhoogde eetlust.

Musculoskeletaal: myalgie, temporomandibulaire dislocatie, reumatoïde artritis.

Neurologisch: hyperkinesie, hypesthesie, duizeligheid.

Psychologisch: angst, depersonalisatie, depressie, nervositeit, slaapstoornis, abnormaal denken. Ademhaling: bronchospasme, hoesten, keelverbranding, laryngitis, bronchitis, droge keel, nachtelijke dyspneu, nasofaryngitis, verstopte neus, faryngolaryngeale pijn, sinusitis, droge neus, hypersecretie van de neusbijholten, post-neusdruppel.

Speciale zintuigen: conjunctivitis, oogafwijking, oogpijn, tranende ogen, smaakverlies.

Urogenitaal: albuminurie, amenorroe, pijn in de borst, hematurie, verhoogde frequentie van urineren.

Hele lichaam: allergische reactie, rugpijn, herpes simplex, virale infectie, malaise, pijn in extremiteiten, buikpijn, pyrexie.

Vasomotorische rhinitis

Informatie over bijwerkingen van Astelin Neusspray is afgeleid van twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken met 216 patiënten van 12 jaar en ouder met vasomotorische rhinitis die Astelin Neusspray kregen in een dosis van 2 verstuivingen per neusgat tweemaal daags gedurende maximaal 28 dagen. De incidentie van stopzetting vanwege bijwerkingen bij patiënten die Astelin-neusspray en vehiculum-placebo kregen, was respectievelijk 2,8% en 2,9%.

De volgende bijwerkingen werden gemeld met frequenties ≥ 2% in de behandelingsgroep met Astelin-neusspray en vaker dan placebo.

De zelden waargenomen reacties (

In gecontroleerde onderzoeken met nasale en orale formuleringen van azelastinehydrochloride waren er zeldzame gevallen van levertransaminaseverhogingen.

Postmarketingervaring

Tijdens het gebruik van Astelin 10 ml neusspray na goedkeuring zijn de volgende bijwerkingen vastgesteld. Omdat deze reacties vrijwillig worden gemeld door een populatie van onbekende grootte, is het niet altijd mogelijk om op betrouwbare wijze hun frequentie te schatten of een oorzakelijk verband met blootstelling aan geneesmiddelen vast te stellen. Bijwerkingen die zijn gemeld zijn onder meer: anafylaxie, irritatie op de toedieningsplaats, atriale fibrillatie, pijn op de borst, verwardheid, kortademigheid, gezichtsoedeem, onwillekeurige spiersamentrekkingen, neuszweren, hartkloppingen, paresthesie, parosmie, pruritus, huiduitslag, stoornis of verlies van reukvermogen en/of of smaak, tolerantie, urineretentie, abnormaal gezichtsvermogen en xeroftalmie.

DRUG-INTERACTIES

Depressiva van het centrale zenuwstelsel

Gelijktijdig gebruik van Astelin-neusspray met alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, moet worden vermeden omdat de alertheid kan verminderen en de prestaties van het centrale zenuwstelsel kunnen verminderen [zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ].

WAARSCHUWINGEN

Inbegrepen als onderdeel van de PREVENTIEVE MAATREGELEN sectie.

PREVENTIEVE MAATREGELEN

Slaperigheid bij activiteiten die mentale alertheid vereisen

In klinische onderzoeken is het optreden van slaperigheid gemeld bij sommige patiënten die Astelin 10 ml neusspray gebruiken [zie ONGEWENSTE REACTIES ]. Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor het uitoefenen van gevaarlijke beroepen die volledige mentale alertheid en motorische coördinatie vereisen, zoals het bedienen van machines of het besturen van een motorvoertuig na toediening van Astelin 10 ml neusspray. Gelijktijdig gebruik van Astelin 10 ml neusspray met alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, moet worden vermeden, omdat er bijkomende verminderingen van de alertheid en bijkomende verslechtering van de prestaties van het centrale zenuwstelsel kunnen optreden [zie DRUG-INTERACTIES ].

Informatie over patiëntbegeleiding

Zien Door de FDA goedgekeurde patiëntetikettering (PATINTINFORMATIE en gebruiksaanwijzing).

Activiteiten die mentale alertheid vereisen

Bij sommige patiënten die Astelin 10 ml neusspray gebruikten, is slaperigheid gemeld. Waarschuw patiënten voor het uitoefenen van gevaarlijke beroepen die volledige mentale alertheid en motorische coördinatie vereisen, zoals autorijden of het bedienen van machines na toediening van Astelin-neusspray [zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ].

Gelijktijdig gebruik van alcohol en andere middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken

Instrueer patiënten om gelijktijdig gebruik van Astelin-neusspray met alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken te vermijden, omdat er bijkomende verminderingen in alertheid en bijkomende verslechtering van de prestaties van het centrale zenuwstelsel kunnen optreden [zie WAARSCHUWINGEN EN VOORZORGSMAATREGELEN ].

Veelvoorkomende bijwerkingen

Informeer patiënten dat de behandeling met Astelin 10 ml neusspray kan leiden tot bijwerkingen, waaronder bittere smaak, hoofdpijn, slaperigheid, dysesthesie, rhinitis, branderig gevoel in de neus, faryngitis, epistaxis, sinusitis, paroxysmaal niezen, misselijkheid, droge mond, vermoeidheid, duizeligheid, en gewichtstoename [zie ONGEWENSTE REACTIES ].

Priming

Instrueer patiënten om de pomp voor het eerste gebruik te vullen en wanneer Astelin-neusspray 3 of meer dagen niet is gebruikt [zie DOSERING EN ADMINISTRATIE ].

Spray uit de ogen houden

Instrueer patiënten om te voorkomen dat ze Astelin 10 ml neusspray in hun ogen spuiten.

Buiten bereik van kinderen houden

Instrueer patiënten om Astelin 10 ml neusspray buiten het bereik van kinderen te houden. Als een kind per ongeluk Astelin 10 ml neusspray heeft ingenomen, zoek dan onmiddellijk medische hulp of bel een antigifcentrum.

Niet-klinische toxicologie

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid

In carcinogeniteitsstudies van 2 jaar bij ratten en muizen toonde azelastinehydrochloride geen bewijs van carcinogeniteit bij orale doses tot respectievelijk 30 mg/kg en 25 mg/kg. Deze doses waren ongeveer 150 en 60 keer de maximaal aanbevolen dagelijkse intranasale dosis voor de mens [MRHDID] op basis van mg/m².

Azelastinehydrochloride vertoonde geen genotoxische effecten in de Ames-test, DNA-reparatietest, muislymfoom-forward-mutatietest, muis-micronucleustest of chromosomale aberratietest in het beenmerg van ratten.

Voortplantings- en vruchtbaarheidsonderzoeken bij ratten lieten geen effecten zien op de mannelijke of vrouwelijke vruchtbaarheid bij orale doses tot 30 mg/kg (ongeveer 150 maal de MRHDID bij volwassenen op basis van mg/m²). Bij 68,6 mg/kg (ongeveer 340 maal de MRHDID op basis van mg/m²) werd de duur van de oestrische cycli verlengd en nam de copulatie-activiteit en het aantal zwangerschappen af. Het aantal corpora lutea en implantaties was afgenomen; het verlies vóór implantatie was echter niet verhoogd.

Gebruik bij specifieke populaties

Zwangerschap

Zwangerschap Categorie C

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere vrouwen. Van azelastinehydrochloride is aangetoond dat het ontwikkelingstoxiciteit veroorzaakt bij muizen, ratten en konijnen. Astelin 10 ml neusspray mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Teratogene effecten

Bij muizen veroorzaakte azelastinehydrochloride embryo-foetale sterfte, misvormingen (gespleten gehemelte; korte of afwezige staart; gefuseerde, afwezige of vertakte ribben), vertraagde ossificatie en verminderd foetaal gewicht bij ongeveer 170 maal de maximaal aanbevolen dagelijkse intranasale dosis bij de mens (MRHDID) bij volwassenen (op basis van mg/m² bij een orale maternale dosis van 68,6 mg/kg/dag die ook maternale toxiciteit veroorzaakte, zoals blijkt uit een verminderd lichaamsgewicht). Noch foetale noch maternale effecten traden op bij muizen bij ongeveer 7 keer de MRHDID bij volwassenen (op een mg / m²-basis bij een orale maternale dosis van 3 mg / kg / dag).

Bij ratten veroorzaakte azelastinehydrochloride misvormingen (oligo- en brachydactylie), vertraagde ossificatie en skeletvariaties, in afwezigheid van maternale toxiciteit, bij ongeveer 150 maal de MRHDID bij volwassenen (op basis van mg/m² bij een orale dosis van 30 mg /kg/dag). Azelastinehydrochloride veroorzaakte embryofoetale sterfte en een verminderd foetaal gewicht en ernstige maternale toxiciteit bij ongeveer 340 maal de MRHDID (op basis van mg/m² bij een orale dosis van 68,6 mg/kg/dag bij de moeder). Noch foetale noch maternale effecten traden op bij ongeveer 15 keer de MRHDID (op een mg/m²-basis bij een orale maternale dosis van 2 mg/kg/dag).

Bij konijnen veroorzaakte azelastinehydrochloride abortus, vertraagde ossificatie en verminderd foetaal gewicht en ernstige maternale toxiciteit bij ongeveer 300 maal de MRHDID bij volwassenen (op basis van mg/m² bij een orale dosis van 30 mg/kg/dag bij de moeder). Noch foetale noch maternale effecten traden op bij ongeveer 3 keer de MRHDID (op een mg/m²-basis bij een orale maternale dosis van 0,3 mg/kg/dag).

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of azelastinehydrochloride wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen in de moedermelk worden uitgescheiden, is voorzichtigheid geboden wanneer Astelin 10 ml neusspray wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

Pediatrisch gebruik

De veiligheid en werkzaamheid van Astelin-neusspray voor de behandeling van symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis zijn vastgesteld voor patiënten van 5 jaar en ouder [zie ONGEWENSTE REACTIES en Klinische studies ]. De veiligheid en werkzaamheid van Astelin-neusspray voor de behandeling van vasomotorische rhinitis zijn vastgesteld voor patiënten van 12 jaar en ouder [zie ONGEWENSTE REACTIES en Klinische studies ]. De veiligheid en werkzaamheid van Astelin-neusspray bij pediatrische patiënten jonger dan 5 jaar met seizoensgebonden allergische rhinitis en bij pediatrische patiënten jonger dan 12 jaar met vasomotorische rhinitis zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken met Astelin 10 ml neusspray omvatten niet voldoende aantallen patiënten van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere patiënten. Andere gerapporteerde klinische ervaringen hebben geen verschillen in respons tussen oudere en jongere patiënten aangetoond. Over het algemeen moet de dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig zijn, meestal beginnend aan het lage uiteinde van het doseringsbereik, als gevolg van de grotere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze behandeling.

OVERDOSERING

Er zijn geen overdoseringen met Astelin Neusspray gemeld. Acute overdosering door volwassenen met deze doseringsvorm zal waarschijnlijk niet resulteren in klinisch significante bijwerkingen, anders dan verhoogde slaperigheid, aangezien één fles Astelin Neusspray 30 mg azelastinehydrochloride bevat. Klinische onderzoeken bij volwassenen met enkelvoudige doses van de orale formulering van azelastinehydrochloride (tot 16 mg) hebben niet geleid tot een verhoogde incidentie van ernstige bijwerkingen. Bij overdosering dienen algemene ondersteunende maatregelen te worden genomen. Er is geen tegengif bekend voor Astelin 10 ml neusspray. Orale inname van antihistaminica kan ernstige bijwerkingen veroorzaken bij jonge kinderen. Daarom moet Astelin Neusspray buiten het bereik van kinderen worden gehouden.

CONTRA-INDICATIES

Geen.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Werkingsmechanisme

Azelastinehydrochloride, een ftalazinonderivaat, vertoont histamine H1-receptorantagonistactiviteit in geïsoleerde weefsels, diermodellen en mensen. Astelin-neusspray wordt toegediend als een racemisch mengsel zonder verschil in farmacologische activiteit tussen de enantiomeren in in vitro-onderzoeken. De belangrijkste metaboliet, desmethylazelastine, bezit ook H1-receptorantagonistische activiteit.

farmacodynamiek

Cardiale elektrofysiologie

In een placebogecontroleerd onderzoek (95 proefpersonen met allergische rhinitis) was er geen bewijs van een effect van Astelin 10 ml neusspray (2 verstuivingen per neusgat tweemaal daags gedurende 56 dagen) op de hartrepolarisatie zoals weergegeven door het gecorrigeerde QT-interval (QTc) van het elektrocardiogram. Na orale toediening van meerdere doses azelastine 4 mg of 8 mg tweemaal daags was de gemiddelde verandering in QTc respectievelijk 7,2 msec en 3,6 msec.

Er werden interactiestudies uitgevoerd waarin de cardiale repolarisatie-effecten van gelijktijdig toegediend oraal azelastinehydrochloride en erytromycine of ketoconazol werden onderzocht. Deze medicijnen hadden geen effect op QTc op basis van analyse van seriële elektrocardiogrammen. Bij een dosis van ongeveer 8 maal de maximaal aanbevolen dosis verlengt azelastinehydrochloride het QTc-interval niet in klinisch relevante mate.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na intranasale toediening is de systemische biologische beschikbaarheid van azelastinehydrochloride ongeveer 40%. Maximale plasmaconcentraties (Cmax) worden bereikt in 23 uur.

Azelastinehydrochloride, intranasaal toegediend in doses van meer dan twee verstuivingen per neusgat tweemaal daags gedurende 29 dagen, resulteerde in meer dan proportionele stijgingen van de Cmax en de oppervlakte onder de curve (AUC) voor azelastine.

Verdeling

Op basis van intraveneuze en orale toediening is het distributievolume bij steady-state 14,5 l/kg. In vitro-onderzoeken met humaan plasma geven aan dat de plasma-eiwitbinding van azelastine en zijn metaboliet, desmethylazelastine, respectievelijk ongeveer 88% en 97% is.

Metabolisme

Azelastine wordt oxidatief gemetaboliseerd tot de belangrijkste actieve metaboliet, desmethylazelastine, door het cytochroom P450-enzymsysteem. De specifieke P450-isovormen die verantwoordelijk zijn voor de biotransformatie van azelastine zijn niet geïdentificeerd. Na intranasale dosering van azelastinehydrochloride tot steady-state, variëren de plasmaconcentraties van desmethylazelastine van 20-50% van de azelastineconcentraties. Beperkte gegevens wijzen erop dat het metabolietprofiel vergelijkbaar is wanneer azelastinehydrochloride intranasaal of oraal wordt toegediend.

Eliminatie

Op basis van intraveneuze en orale toediening zijn de eliminatiehalfwaardetijd en plasmaklaring respectievelijk 22 uur en 0,5 l/u/kg. Ongeveer 75% van een orale dosis radioactief gelabeld azelastinehydrochloride werd uitgescheiden in de feces met minder dan 10% als onveranderd azelastine.

Speciale populaties

Leverfunctiestoornis: Na orale toediening werden de farmacokinetische parameters niet beïnvloed door leverinsufficiëntie.

Nierfunctiestoornis: Op basis van orale onderzoeken met enkelvoudige doses resulteerde nierinsufficiëntie (creatinineklaring

Leeftijd: Na orale toediening werden de farmacokinetische parameters niet beïnvloed door de leeftijd.

Geslacht: Na orale toediening werden de farmacokinetische parameters niet beïnvloed door het geslacht.

Ras: Het effect van ras is niet geëvalueerd.

Geneesmiddel-geneesmiddelinteracties

Erytromycine: Er werd geen significante farmacokinetische interactie waargenomen bij gelijktijdige toediening van oraal toegediend azelastine (4 mg tweemaal daags) en erytromycine (500 mg driemaal daags gedurende 7 dagen). In deze studie resulteerde gelijktijdige toediening van oraal toegediende azelastine met erytromycine in een Cmax van 5,36 ± 2,6 ng/ml en een AUC van 49,7 ± 24 ng•u/ml voor azelastine, terwijl toediening van alleen azelastine resulteerde in een Cmax van 5,57 ± 2,7 ng/ml en AUC van 48,4 ± 24 ng•h/ml voor azelastine.

Cimetidine en ranitidine: In een onderzoek naar geneesmiddelinteractie met meervoudige doses, steady-state bij gezonde proefpersonen, verhoogde cimetidine (400 mg tweemaal daags) de oraal toegediende gemiddelde azelastine (4 mg tweemaal daags) concentraties met ongeveer 65%. Er werd geen farmacokinetische interactie waargenomen bij gelijktijdige toediening van oraal toegediend azelastine (4 mg tweemaal daags) en ranitidinehydrochloride (150 mg tweemaal daags). Gelijktijdige orale toediening van azelastine met ranitidine resulteerde in een Cmax van 8,89 ± 3,28 ng/ml en een AUC van 88,22 ± 40,43 ng•u/ml voor azelastine, terwijl azelastine, indien alleen toegediend, resulteerde in een Cmax van 7,83 ± 4,06 ng/ml en AUC van 80,09 ± 43,55 ng•h/ml voor azelastine.

Theofylline: Er werd geen significante farmacokinetische interactie waargenomen bij gelijktijdige toediening van een orale dosis van 4 mg azelastinehydrochloride tweemaal daags en theofylline 300 mg of 400 mg tweemaal daags.

Klinische studies

Seizoensgebonden allergische rhinitis

Tweemaal daags twee verstuivingen per neusgat

De werkzaamheid en veiligheid van Astelin-neusspray werden geëvalueerd in drie placebogecontroleerde klinische onderzoeken met Astelin-neusspray met 322 patiënten met seizoensgebonden allergische rhinitis die tweemaal daags twee verstuivingen per neusgat kregen gedurende maximaal 4 weken. Deze onderzoeken omvatten 55 pediatrische patiënten in de leeftijd van 12 tot 16 jaar. Beoordeling van de werkzaamheid was gebaseerd op het 12-uurs reflectieve Total Symptom Complex (TSC) en Major Symptom Complex (MSC). De MSC werd berekend als het gemiddelde van de individuele symptomen van neusstoten, niezen, loopneus/sniffles, jeukende neus en tranende ogen, zoals beoordeeld door patiënten op een categorische schaal van 0-5. Astelin neusspray tweemaal daags twee verstuivingen per neusgat toonde een grotere afname van de MSC aan dan placebo (tabel 3).

In onderzoeken naar doseringen resulteerde toediening van Astelin 10 ml neusspray tweemaal per dag in twee verstuivingen per neusgat in een statistisch significante afname van de symptomen in vergelijking met placebo met zoutoplossing binnen 3 uur na de initiële dosering en hield aan gedurende het doseringsinterval van 12 uur.

Tweemaal daags één verstuiving per neusgat

De werkzaamheid en veiligheid van Astelin neusspray van 10 ml werden geëvalueerd in twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken met Astelin neusspray met 275 patiënten met seizoensgebonden allergische rhinitis die tweemaal daags één verstuiving per neusgat kregen gedurende maximaal 2 weken. Beoordeling van de werkzaamheid was gebaseerd op de 12 uur durende reflectieve Total Nasal Symptom Score [rTNSS]. rTNSS wordt berekend als de som van de patiënten die scoren op vier individuele neussymptomen (loopneus, niezen, jeukende neus en verstopte neus) zoals beoordeeld door patiënten op een categorische schaal van 0-3. Het primaire werkzaamheidseindpunt was de verandering van baseline naar dag 14 in rTNSS. De gemiddelde verandering ten opzichte van baseline in rTNSS was groter bij patiënten die Astelin 10 ml neusspray tweemaal daags één verstuiving per neusgat kregen dan bij patiënten die placebo kregen (Tabel 4).

Er zijn geen onderzoeken van twee weken uitgevoerd waarin de werkzaamheid (en veiligheid) van Astelin 10 ml neusspray twee verstuivingen per neusgat tweemaal daags werd vergeleken met één verstuiving per neusgat tweemaal daags.

Vasomotorische rhinitis

De werkzaamheid en veiligheid van Astelin neusspray van 10 ml werden geëvalueerd in twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken met Astelin neusspray met 216 patiënten met vasomotorische rhinitis die gedurende maximaal 4 weken tweemaal per dag twee verstuivingen per neusgat kregen. Deze patiënten hadden gedurende ten minste een jaar vasomotorische rhinitis, negatieve huidtesten voor aeroallergenen binnen en buiten, negatieve neusuitstrijkjes voor eosinofielen en negatieve sinusröntgenfoto's. Astelin-neusspray vertoonde een significant grotere afname van een symptoomcomplex bestaande uit rinorroe, post-neusdruppels, verstopte neus en niezen in vergelijking met placebo.

PATIËNT INFORMATIE

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinehydrochloride) Neusspray

Wat is Astelin-neusspray?

• Astelin 10 ml neusspray is een receptgeneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis bij mensen van 5 jaar en ouder en vasomotorische rhinitis bij mensen van 12 jaar en ouder.
• Astelin Neusspray kan helpen om uw neussymptomen te verminderen, waaronder verstopte neus, loopneus, jeuk en niezen.

Het is niet bekend of Astelin 10 ml neusspray veilig en effectief is bij kinderen met seizoensgebonden allergische rhinitis jonger dan 5 jaar of bij kinderen met vasomotorische rhinitis jonger dan 12 jaar.

Wat moet ik mijn zorgverlener vertellen voordat ik Astelin-neusspray gebruik?

Vertel uw zorgverlener voordat u Astelin 10 ml neusspray gebruikt als u:

• allergisch zijn voor een van de ingrediënten in Astelin-neusspray. Zie het einde van deze bijsluiter voor een volledige lijst van ingrediënten in Astelin Neusspray.
• zwanger bent of van plan bent zwanger te worden. Het is niet bekend of Astelin Neusspray schadelijk is voor uw ongeboren baby.
• borstvoeding geeft of van plan bent borstvoeding te geven. Het is niet bekend of Astelin 10 ml neusspray in uw moedermelk terechtkomt. U en uw zorgverlener moeten beslissen of u Astelin 10 ml neusspray gaat gebruiken als u van plan bent borstvoeding te geven.

Vertel uw zorgverlener over alle medicijnen die u gebruikt, inclusief recept- en vrij verkrijgbare medicijnen, vitamines en kruidensupplementen. Astelin Neusspray en andere geneesmiddelen kunnen elkaar beïnvloeden en bijwerkingen veroorzaken.

Hoe moet ik Astelin 10ml neusspray gebruiken?

• Lees de gebruiksaanwijzing aan het einde van deze bijsluiter voor informatie over de juiste manier om Astelin 10 ml neusspray te gebruiken.
• Spray Astelin 10ml Neusspray alleen in uw neus. Spuit het niet in uw ogen of mond.
• Gebruik Astelin Neusspray precies zoals uw zorgverlener u vertelt om het te gebruiken.
• Gebruik niet meer dan uw zorgverlener u vertelt.
• Gooi uw flesje Astelin 10 ml neusspray weg na 200 verstuivingen. Ook al is de fles misschien niet helemaal leeg, het kan zijn dat u niet de juiste dosis geneesmiddel krijgt.
• Als u te veel heeft gebruikt of als een kind per ongeluk Astelin-neusspray heeft ingeslikt, neem dan onmiddellijk contact op met uw zorgverlener of ga naar de eerste hulpafdeling van het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Wat moet ik vermijden bij het gebruik van Astelin 10ml Neusspray?

Astelin Neusspray kan slaperigheid veroorzaken:

• Niet doen autorijden, machines bedienen of andere gevaarlijke activiteiten ondernemen totdat u weet welke invloed Astelin 10 ml neusspray op u heeft.
• Niet doen alcohol drinken of andere geneesmiddelen nemen die u slaperig kunnen maken tijdens het gebruik van Astelin Neusspray. Het kan uw slaperigheid verergeren.

Wat zijn de mogelijke bijwerkingen van Astelin Neusspray?

De meest voorkomende bijwerkingen van Astelin 10ml Neusspray zijn:

• ongebruikelijke bittere smaak
• hoofdpijn
• slaperigheid
• neus branden, pijn of ongemak
• loopneus
• krassend of zere keel
• neusbloedingen
• ontsteking of zwelling van de sinussen
• niezen
• misselijkheid
• droge mond
• vermoeidheid
• duizeligheid
• gewichtstoename

Vertel het uw zorgverlener als u een bijwerking heeft die u hindert of die niet weggaat.

Dit zijn niet alle mogelijke bijwerkingen van Astelin 10 ml neusspray. Vraag uw zorgverlener of apotheker om meer informatie.

Bel uw arts voor medisch advies over bijwerkingen. U kunt bijwerkingen melden aan de FDA op 1800-FDA-1088.

Hoe moet ik Astelin Neusspray bewaren?

• Houd Astelin-neusspray rechtop bij 20 ° C tot 25 ° C (68 ° F tot 77 ° F).
• Astelin 10ml Neusspray niet invriezen.
• Gebruik Astelin 10 ml neusspray niet na de vervaldatum "EXP" op het etiket en de doos van het geneesmiddel.

Houd Astelin 10 ml neusspray en alle geneesmiddelen buiten het bereik van kinderen.

Algemene informatie over het veilige en effectieve gebruik van Astelin Neusspray.

Geneesmiddelen worden soms voorgeschreven voor andere aandoeningen dan vermeld in een patiëntenbijsluiter. Gebruik Astelin Neusspray niet voor een aandoening waarvoor het niet is voorgeschreven. Geef Astelin Neusspray niet aan andere mensen, ook niet als zij dezelfde symptomen hebben als u. Het kan hen schaden.

Deze bijsluiter voor patiënten geeft een samenvatting van de belangrijkste informatie over Astelin 10 ml neusspray. Als u meer informatie wilt, neem dan contact op met uw zorgverlener. U kunt uw apotheker of zorgverlener om informatie vragen over Astelin 10 ml neusspray die is geschreven voor gezondheidswerkers.

Bel voor meer informatie 1-866-210-5954.

Wat zijn de ingrediënten in Astelin 10ml Neusspray?

Actief bestanddeel: azelastinehydrochloride

Inactieve ingrediënten: benzalkoniumchloride, dinatriumedetaat, hypromellose, citroenzuur, dibasisch natriumfosfaat, natriumchloride en gezuiverd water.

Gebruiksaanwijzing

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinehydrochloride) Neusspray

Voor de juiste dosis medicijnen:

• Houd uw hoofd naar beneden gekanteld wanneer u in uw neusgat sprayt.
• Verander de neusgaten elke keer dat u de spray gebruikt.
• Adem rustig en kantel uw hoofd niet achterover na gebruik van de spray. Dit zorgt ervoor dat het geneesmiddel niet in uw keel terechtkomt. U kunt een bittere smaak in uw mond krijgen.

Afbeelding A identificeert de onderdelen van uw Astelin-neusspraypomp

Afbeelding A

Voordat u Astelin Neusspray voor de eerste keer gebruikt, moet u de fles vullen. Uw Astelin 10 ml neusspray primen

Verwijder de blauwe stofkap over de punt van de pomp en de blauwe veiligheidsclip net onder de “schouders” van de pomp (zie Figuur B ).

Figuur B

Houd de fles rechtop met 2 vingers op de schouders van de spraypompunit en

• plaats je duim op de bodem van de fles. Druk met uw duim omhoog en laat los voor de pompwerking. Herhaal dit totdat je een fijne nevel ziet (zie Figuur C ).
• Om een fijne nevel te krijgen, moet u de spray snel pompen en stevige druk uitoefenen op de bodem van de fles. Als u een vloeistofstroom ziet, werkt de pomp niet goed en kunt u last krijgen van uw neus.
• Dit zou in 4 verstuivingen of minder moeten gebeuren.

Nu is uw pomp gevuld en klaar voor gebruik.

Figuur C

• Gebruik Astelin 10 ml neusspray niet, tenzij u een fijne nevel ziet nadat u de priming-sprays heeft aangebracht. Als u geen fijne nevel ziet, reinig dan de punt van de sproeikop. Zie de “De spraytip van uw Astelin-neusspray reinigen” sectie hieronder.
• Als u Astelin Neusspray 3 of meer dagen niet gebruikt, moet u het pompje vullen met 2 verstuivingen of totdat u een fijne nevel ziet.

Uw Astelin-neusspray gebruiken

Stap 1. Snuit je neus om je neusgaten schoon te maken.

Stap 2. Houd je hoofd naar beneden gekanteld in de richting van je tenen.

Stap 3. Plaats de spuittip ongeveer inch tot ½ inch in 1 neusgat. Houd de fles rechtop en richt de spuittip naar de achterkant van uw neus (zie Figuur D ).

Figuur D

Stap 4. Sluit je andere neusgat met een vinger. Druk 1 keer op de pomp en snuif tegelijkertijd zachtjes, waarbij u uw hoofd naar voren en naar beneden houdt (Zie Figuur E ).

Figuur E

Stap 5. Herhaal stap 3 en stap 4 in uw andere neusgat.

Stap 6 . Als uw zorgverlener u vertelt om 2 verstuivingen in elk neusgat te gebruiken, herhaal dan Stappen 2 tot en met 4 hierboven voor de tweede verstuiving in elk neusgat.

Stap 7. Adem rustig in, en kantel je hoofd niet achterover na gebruik van Astelin-neusspray. Dit zal helpen voorkomen dat het geneesmiddel in uw keel terechtkomt.

Stap 8. Wanneer u klaar bent met het gebruik van uw Astelin-neusspray, veegt u de spuittip af met een schone tissue of doek. Plaats de veiligheidsclip en stofkap terug op de fles.

De spuittip van uw Astelin-neusspray reinigen

• Als de opening van de spuittip verstopt is, gebruik dan geen speld of puntig voorwerp om de tip te ontstoppen. Schroef de spraypompunit los van de fles door deze naar links (tegen de klok in) te draaien (Zie Figuur F ).
• Dompel alleen de sproeipompunit in warm water. Spuit de sprayunit meerdere keren terwijl u deze onder water houdt. Gebruik de pompbeweging om de opening in de punt vrij te maken (Zie Figuur G ).

Figuur F

Figuur G

• Laat de spraypompunit aan de lucht drogen. Zorg ervoor dat het droog is voordat je het terug op de fles doet.
• Plaats de spraypompunit terug in de geopende fles en draai deze met de klok mee (naar rechts) vast.
• Om te voorkomen dat het geneesmiddel eruit lekt, oefent u stevige druk uit wanneer u het pompje weer op de fles plaatst.
• Volg na het reinigen de instructies voor het primen.

Deze patiënteninformatie en gebruiksaanwijzing zijn goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration.