Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Gebruik, bijwerkingen en dosering. Prijs in online apotheek. Generieke medicijnen zonder recept.

Wat is Aralen en hoe wordt het gebruikt?

Aralen 250 mg is een receptgeneesmiddel dat wordt gebruikt als profylaxe en om de symptomen van Malaraia te behandelen. Aralen 500 mg kan alleen of in combinatie met andere medicijnen worden gebruikt.

Aralen behoort tot een klasse geneesmiddelen die antimalariamiddelen worden genoemd; Antimalariamiddelen, Aminoquinoline.

Wat zijn de mogelijke bijwerkingen van Aralen 500 mg?

Aralen 250 mg kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder:

• netelroos,
• moeite met ademhalen,
• zwelling in uw gezicht of keel,
• koorts,
• keelpijn,
• brandend in je ogen,
• huid pijn,
• rode of paarse huiduitslag die zich uitbreidt en blaarvorming en vervelling veroorzaakt,
• moeite met het focussen van je oog,
• lichte strepen of flitsen in uw zicht,
• zwelling of kleurveranderingen in uw ogen,
• problemen met het lezen of zien van objecten,
• wazig zicht,
• snelle of bonzende hartslagen,
• fladderend in je borst,
• kortademigheid,
• plotselinge duizeligheid,
• duizeligheid,
• ernstige spierzwakte,
• verlies van coördinatie,
• onderactieve reflexen,
• gehoorverlies,
• oorsuizen,
• hartinfarct,
• pijn in de bovenbuik,
• verlies van eetlust, en
• geel worden van de huid of ogen

Roep meteen medische hulp in als u een van de bovenstaande symptomen heeft.

De meest voorkomende bijwerkingen van Aralen 250 mg zijn:

• diarree,
• braken,
• buikkrampen,
• hoofdpijn,
• veranderingen in uw haar- of huidskleur,
• tijdelijk haarverlies, en
• milde spierzwakte

Vertel het uw arts als u een bijwerking heeft die u hindert of die niet weggaat.

Dit zijn niet alle mogelijke bijwerkingen van Aralen. Vraag uw arts of apotheker om meer informatie.

Bel uw arts voor medisch advies over bijwerkingen. U kunt bijwerkingen melden aan de FDA op 1-800-FDA-1088.

OMSCHRIJVING

ARALEN, chloroquinefosfaat, USP, is een 4-aminoquinolineverbinding voor orale toediening. Het is een witte, geurloze, bitter smakende, kristallijne substantie, goed oplosbaar in water.

ARALEN 250 mg is een middel tegen malaria en amebicide.

Chemisch gezien is het 7-chloor-4-[[4-(diethylamino)-1-methylbutyl]amino]chinolinefosfaat (1:2) en heeft het de volgende structuurformule:

Elke tablet bevat 500 mg chloroquinefosfaat USP, overeenkomend met 300 mg chloroquinebase.

Inactieve ingredienten: Carnaubawas, colloïdaal siliciumdioxide, dibasisch calciumfosfaat, hydroxypropylmethylcellulose, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, polyethyleenglycol, polysorbaat 80, gepregelatineerd zetmeel, natriumzetmeelglycolaat, stearinezuur, titaniumdioxide.

INDICATIES

ARALEN 250 mg is geïndiceerd voor de onderdrukkende behandeling en voor acute aanvallen van malaria veroorzaakt door P. vivax, P.malariae, P. ovale en gevoelige stammen van P. falciparum. Het medicijn is ook geïndiceerd voor de behandeling van extra-intestinale amebiasis.

ARALEN 500 mg voorkomt geen terugval bij patiënten met vivax- of malariae-malaria omdat het niet effectief is tegen exoerythrocytische vormen van de parasiet, en evenmin zal het vivax- of malariae-infectie voorkomen wanneer het profylactisch wordt toegediend. Het is zeer effectief als een onderdrukkend middel bij patiënten met vivax- of malariae-malaria, bij het beëindigen van acute aanvallen en het aanzienlijk verlengen van het interval tussen behandeling en terugval. Bij patiënten met falciparum-malaria maakt het een einde aan de acute aanval en zorgt het voor volledige genezing van de infectie, tenzij het wordt veroorzaakt door een resistente stam van P. falciparum.

DOSERING EN ADMINISTRATIE

De dosering van chloroquinefosfaat wordt vaak uitgedrukt in termen van equivalente chloroquinebase. Elke 500 mg tablet ARALEN bevat het equivalent van 300 mg chloroquinebase. Bij zuigelingen en kinderen wordt de dosering bij voorkeur berekend op basis van het lichaamsgewicht.

Malaria

onderdrukking — Dosis voor volwassenen: 500 mg (= 300 mg base) op exact dezelfde dag van elke week.

Pediatrische dosis: De wekelijkse onderdrukkende dosering is 5 mg berekend als basis, per kg lichaamsgewicht, maar mag de dosis voor volwassenen niet overschrijden, ongeacht het gewicht.

Als de omstandigheden het toelaten, moet de suppressieve therapie twee weken voorafgaand aan de blootstelling beginnen. Als dit bij volwassenen niet lukt, kan een initiële dubbele (oplaad)dosis van 1 g (= 600 mg base) of bij kinderen 10 mg base/kg worden ingenomen in twee verdeelde doses, met een tussenpoos van zes uur. De suppressieve therapie moet gedurende acht weken na het verlaten van het endemische gebied worden voortgezet.

Voor de behandeling van acute aanvallen

Volwassenen: Een aanvangsdosis van 1 g (= 600 mg base) gevolgd door een extra dosis van 500 mg (= 300 mg base) na zes tot acht uur en een enkele dosis van 500 mg (= 300 mg base) op elk van twee opeenvolgende dagen. Dit komt overeen met een totale dosis van 2,5 g chloroquinefosfaat of 1,5 g base in drie dagen.

De dosering voor volwassenen met een laag lichaamsgewicht en voor zuigelingen en kinderen dient als volgt te worden bepaald:

Eerste dosis: 10 mg base per kg (maar niet meer dan een enkele dosis van 600 mg base).

Tweede dosis: (6 uur na de eerste dosis) 5 mg base per kg (maar niet meer dan een enkele dosis van 300 mg base).

Derde dosis: (24 uur na de eerste dosis) 5 mg base per kg.

Vierde dosis: (36 uur na de eerste dosis) 5 mg base per kg.

Voor radicale genezing van vivax en malariae malaria is gelijktijdige therapie met een 8-aminoquinolineverbinding noodzakelijk.

Extra-intestinale amebiasis

Volwassenen, 1 g (600 mg base) per dag gedurende twee dagen, gevolgd door 500 mg (300 mg base) per dag gedurende ten minste twee tot drie weken. De behandeling wordt meestal gecombineerd met een effectief intestinaal amebicide.

Geriatrisch gebruik

Zien PREVENTIEVE MAATREGELEN , Geriatrisch gebruik .

HOE GELEVERD

Tabletten met 500 mg chloroquinefosfaat USP, overeenkomend met 300 mg chloroquinebase, flessen van 25 ( NDC 0024-0084-01).

Witte, filmomhulde convexe, schijfvormige tablet, ½ inch in diameter met een niet-omhulde kern, bedrukt in zwarte inkt met een gestileerde "W" aan de ene kant en een "A77" aan de andere kant.

Doseer in een strakke, lichtbestendige container zoals gedefinieerd in de USP/NF.

Bewaren bij 25 ° C (77 ° F); excursies toegestaan tot 15° - 30° C (59° - 86° F) [zie USP-gecontroleerde kamertemperatuur ]

Gefabriceerd voor: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Herzien maart 2013

BIJWERKINGEN

Speciale zintuigen

Oculair

Maculopathie en maculaire degeneratie zijn gemeld en kunnen onomkeerbaar zijn (zie: WAARSCHUWINGEN ); onomkeerbare schade aan het netvlies bij patiënten die langdurig of met hoge doses 4-aminoquinoline worden behandeld; visuele stoornissen (wazig zien en moeite met focussen of accommodatie); nachtblindheid; scotomateus zicht met velddefecten van paracentrale, pericentrale ringtypes, en typisch temporale scotoma's, bijv. moeite met lezen met woorden die de neiging hebben te verdwijnen, het zien van een half object, nevelig zicht en mist voor de ogen. Omkeerbare corneale opaciteiten zijn ook gemeld.

auditief

Doofheid van het zenuwtype; tinnitus, verminderd gehoor bij patiënten met reeds bestaande gehoorbeschadiging.

Musculoskeletaal systeem

Skeletspiermyopathie of neuromyopathie die leidt tot progressieve zwakte en atrofie van proximale spiergroepen, die gepaard kunnen gaan met milde sensorische veranderingen, depressie van peesreflexen en abnormale zenuwgeleiding, zijn waargenomen.

Maagdarmstelsel

Hepatitis, verhoogde leverenzymen, anorexia, misselijkheid, braken, diarree, buikkrampen.

Huid en aanhangsels

Zeldzame meldingen van erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, exfoliatieve dermatitis en soortgelijke voorvallen van het type desquamatie. Pleomorfe huiduitslag, huid- en mucosale pigmentveranderingen; lichen planus-achtige uitbarstingen, pruritus, urticaria, anafylactische/anafylactoïde reactie waaronder angio-oedeem; geneesmiddeluitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS-syndroom); lichtgevoeligheid en haaruitval en bleken van haarpigment.

Hematologisch systeem

Zelden pancytopenie, aplastische anemie, reversibele agranulocytose, trombocytopenie en neutropenie.

Zenuwstelsel

Convulsieve aanvallen, milde en voorbijgaande hoofdpijn, polyneuritis. Acute extrapiramidale stoornissen (zoals dystonie, dyskinesie, tonguitsteeksel, torticollis) (zie WAARSCHUWINGEN en OVERDOSERING ). Neuropsychiatrische veranderingen, waaronder psychose, delirium, angst, agitatie, slapeloosheid, verwardheid, hallucinaties, persoonlijkheidsveranderingen en depressie.

Hartstelsel

Zelden hypotensie, elektrocardiografische verandering (in het bijzonder inversie of depressie van de T-golf met verwijding van het QRS-complex) en cardiomyopathie.

DRUG-INTERACTIES

Antacida en kaolien: Antacida en kaolien kunnen de absorptie van chloroquine verminderen; een interval van ten minste 4 uur tussen inname van deze middelen en chloroquine dient in acht te worden genomen.

cimetidine

Cimetidine kan het metabolisme van chloroquine remmen, waardoor de plasmaspiegel stijgt. Gelijktijdig gebruik van cimetidine moet worden vermeden.

Ampicilline

In een onderzoek met gezonde vrijwilligers verminderde chloroquine de biologische beschikbaarheid van ampicilline aanzienlijk. Een interval van ten minste twee uur tussen de inname van dit middel en chloroquine moet in acht worden genomen.

Cyclosporine

Na introductie van chloroquine (orale vorm) is een plotselinge stijging van de serumciclosporinespiegel gemeld. Daarom wordt nauwlettende controle van de serumciclosporinespiegel aanbevolen en, indien nodig, moet chloroquine worden stopgezet.

Mefloquine

Gelijktijdige toediening van chloroquine en mefloquine kan het risico op convulsies verhogen.

De bloedconcentraties van chloroquine en desethylchloroquine (de belangrijkste metaboliet van chloroquine, die ook antimalaria-eigenschappen heeft) waren negatief geassocieerd met log-antilichaamtiters. Chloroquine, ingenomen in de dosis die wordt aanbevolen voor malariaprofylaxe, kan de antilichaamrespons op primaire immunisatie met intradermaal humaan diploïde-cel-rabiësvaccin verminderen.

WAARSCHUWINGEN

Er is gevonden dat bepaalde stammen van P. falciparum resistent zijn geworden tegen 4-aminoquinolineverbindingen (waaronder chloroquine en hydroxychloroquine). Resistentie tegen chloroquine is wijdverbreid en is momenteel vooral prominent aanwezig in verschillende delen van de wereld, waaronder Afrika bezuiden de Sahara, Zuidoost-Azië, het Indiase subcontinent en in grote delen van Zuid-Amerika, inclusief het Amazonebekken1.

Alvorens chloroquine als profylaxe te gebruiken, dient te worden nagegaan of chloroquine geschikt is voor gebruik in de door de reiziger te bezoeken regio. Chloroquine mag niet worden gebruikt voor de behandeling van P. falciparum-infecties die zijn opgelopen in gebieden met chloroquine-resistentie of malaria die optreden bij patiënten bij wie de profylaxe van chloroquine heeft gefaald.

Patiënten die geïnfecteerd zijn met een resistente plasmodia-stam, zoals blijkt uit het feit dat normaal gesproken adequate doses geen klinische malaria of parasitemie hebben voorkomen of genezen, moeten worden behandeld met een andere vorm van antimalariatherapie.

Retinopathie/maculopathie, evenals maculaire degeneratie zijn gemeld (zie: ONGEWENSTE REACTIES ), en onomkeerbare schade aan het netvlies is waargenomen bij sommige patiënten die een langdurige of hoge dosis 4-aminoquinoline-therapie hadden gekregen. Er is gemeld dat retinopathie dosisgerelateerd is. Risicofactoren voor de ontwikkeling van retinopathie zijn onder meer leeftijd, duur van de behandeling, hoge dagelijkse en/of gecumuleerde doses.

Wanneer langdurige therapie met een antimalariaverbinding wordt overwogen, moeten initiële (basislijn) en periodieke oftalmologische onderzoeken (inclusief gezichtsscherpte, expert spleetlamp, funduscopische en gezichtsveldtesten) worden uitgevoerd.

Als er enige indicatie (in het verleden of heden) is van een afwijking in de gezichtsscherpte, het gezichtsveld of de retinale maculagebieden (zoals pigmentveranderingen, verlies van foveale reflex), of enige visuele symptomen (zoals lichtflitsen en strepen) die niet volledig verklaard kan worden door accommodatieproblemen of troebeling van het hoornvlies, moet het geneesmiddel onmiddellijk worden gestaakt en moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd op mogelijke progressie. Veranderingen in het netvlies (en visuele stoornissen) kunnen zelfs na stopzetting van de therapie verergeren.

Acute extrapiramidale stoornissen kunnen optreden bij chloroquine (zie: ONGEWENSTE REACTIES en OVERDOSERING ). Deze bijwerkingen verdwijnen gewoonlijk na stopzetting van de behandeling en/of symptomatische behandeling.

Alle patiënten die langdurig met dit preparaat worden behandeld, moeten periodiek worden ondervraagd en onderzocht, inclusief het testen van knie- en enkelreflexen, om enig bewijs van spierzwakte te detecteren. Als zwakte optreedt, stop dan met het medicijn.

Een aantal sterfgevallen is gemeld na accidentele inname van chloroquine, soms in relatief kleine doses (0,75 g of 1 g chloroquinefosfaat bij een 3-jarig kind). Patiënten moeten sterk worden gewaarschuwd om dit medicijn buiten het bereik van kinderen te houden, omdat ze bijzonder gevoelig zijn voor de 4-aminoquinoline-verbindingen.

Het gebruik van ARALEN 250 mg bij patiënten met psoriasis kan een ernstige aanval van psoriasis veroorzaken. Bij gebruik bij patiënten met porfyrie kan de aandoening verergeren. Het geneesmiddel mag bij deze aandoeningen niet worden gebruikt, tenzij naar het oordeel van de arts het voordeel voor de patiënt opweegt tegen de mogelijke risico's.

Gebruik tijdens de zwangerschap

Radioactief gemerkte chloroquine intraveneus toegediend aan zwangere gepigmenteerde CBA-muizen passeerde snel de placenta en accumuleerde selectief in de melaninestructuren van de foetale ogen. Het werd vijf maanden vastgehouden in de oogweefsels nadat het geneesmiddel uit de rest van het lichaam was verwijderd2. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken die de veiligheid en werkzaamheid van chloroquine bij zwangere vrouwen evalueren. Het gebruik van chloroquine tijdens de zwangerschap moet worden vermeden, behalve bij het onderdrukken of behandelen van malaria, wanneer naar het oordeel van de arts het voordeel opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

REFERENTIES

1. Malariasterfgevallen na ongepaste malariachemoprofylaxe - Verenigde Staten, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Accumulatie van chorioretinotoxische geneesmiddelen in het foetale oog. Natuur 1970; 227: 1257.

PREVENTIEVE MAATREGELEN

Hematologische effecten/laboratoriumtests

Volledige bloedceltellingen moeten periodiek worden gemaakt als patiënten langdurige therapie krijgen. Als er een ernstige bloedaandoening optreedt die niet kan worden toegeschreven aan de ziekte die wordt behandeld, moet worden overwogen de behandeling met het geneesmiddel te staken.

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met G-6-PD (glucose-6-fosfaatdehydrogenase)-deficiëntie.

Auditieve effecten

Bij patiënten met reeds bestaande gehoorbeschadiging moet chloroquine met voorzichtigheid worden toegediend. In geval van gehoorstoornissen moet chloroquine onmiddellijk worden stopgezet en moet de patiënt nauwlettend worden geobserveerd (zie: ONGEWENSTE REACTIES ).

Levereffecten

Aangezien bekend is dat dit geneesmiddel zich in de lever concentreert, moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met leverziekte of alcoholisme of in combinatie met bekende hepatotoxische geneesmiddelen.

Effecten op het centrale zenuwstelsel

Patiënten met een voorgeschiedenis van epilepsie moeten worden geïnformeerd over het risico dat chloroquine epileptische aanvallen veroorzaakt.

Zwangerschap

Zien WAARSCHUWINGEN , Gebruik tijdens de zwangerschap .

Moeders die borstvoeding geven

Vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding geven van chloroquine, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het geneesmiddel moet worden gestaakt, rekening houdend met het potentiële klinische voordeel van het geneesmiddel voor de moeder.

De uitscheiding van chloroquine en de belangrijkste metaboliet, desethylchloroquine, in moedermelk werd onderzocht bij elf moeders die borstvoeding gaven na een enkelvoudige orale dosis chloroquine (600 mg base). De maximale dagelijkse dosis van het medicijn die de zuigeling kan krijgen van borstvoeding was ongeveer 0,7% van de maternale startdosis van het medicijn bij malariachemotherapie. Afzonderlijke chemoprofylaxe voor het kind is vereist. Zien DOSERING EN ADMINISTRATIE.

Pediatrisch gebruik

Zien WAARSCHUWINGEN en DOSERING EN ADMINISTRATIE .

Geriatrisch gebruik

Klinische onderzoeken met ARALEN 500 mg omvatten niet voldoende aantallen proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Het is echter bekend dat dit geneesmiddel grotendeels door de nieren wordt uitgescheiden en het risico op toxische reacties op dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten een grotere kans hebben op een verminderde nierfunctie, moet voorzichtigheid worden betracht bij het kiezen van de dosering en kan het nuttig zijn de nierfunctie te controleren.

OVERDOSERING

Symptomen

Chloroquine wordt zeer snel en volledig geabsorbeerd na inname. Toxische doses chloroquine kunnen dodelijk zijn. Slechts 1 g kan dodelijk zijn bij kinderen. Giftige symptomen kunnen binnen enkele minuten optreden. Deze bestaan uit hoofdpijn, slaperigheid, visusstoornissen, misselijkheid en braken, cardiovasculaire collaps, shock en convulsies gevolgd door plotselinge en vroege ademhalings- en hartstilstand. Hypokaliëmie is waargenomen met aritmieën in geval van intoxicatie. Het elektrocardiogram kan atriale stilstand, nodaal ritme, verlengde intraventriculaire geleidingstijd en progressieve bradycardie onthullen, leidend tot ventriculaire fibrillatie en/of arrestatie. Gevallen van extrapiramidale stoornissen zijn ook gemeld in de context van een overdosis chloroquine (zie: WAARSCHUWINGEN en ONGEWENSTE REACTIES ).

Behandeling

De behandeling is symptomatisch en moet snel plaatsvinden met onmiddellijke evacuatie van de maag door braken (thuis, vóór vervoer naar het ziekenhuis) of maagspoeling totdat de maag volledig geleegd is. Als fijngepoederde actieve kool wordt ingebracht via een maagsonde, na spoeling en binnen 30 minuten na inname van het antimalariamiddel, kan het verdere intestinale absorptie van het geneesmiddel remmen. Om effectief te zijn, moet de dosis actieve kool minstens vijf keer de geschatte ingenomen dosis chloroquine zijn.

Convulsies, indien aanwezig, moeten onder controle worden gehouden voordat maagspoeling wordt geprobeerd. Als het gevolg van cerebrale stimulatie, kan voorzichtige toediening van een ultrakortwerkend barbituraat worden geprobeerd, maar als het gevolg is van anoxie, moet dit worden gecorrigeerd door toediening van zuurstof en kunstmatige beademing. ECG bewaken. Bij shock met hypotensie moet een krachtige vasopressor worden toegediend. Vervang vloeistoffen en elektrolyten indien nodig. Cardiale compressie of pacing kan geïndiceerd zijn om de bloedsomloop in stand te houden. Vanwege het belang van ondersteuning van de ademhaling kan ook tracheale intubatie of tracheostomie, gevolgd door maagspoeling, noodzakelijk zijn. Peritoneale dialyse en wisseltransfusies zijn ook gesuggereerd om het niveau van het geneesmiddel in het bloed te verlagen.

Interventie-opties kunnen zijn: diazepam voor levensbedreigende symptomen, toevallen en sedatie, epinefrine voor de behandeling van vasodilatatie en myocardiale depressie, kaliumvervanging met nauwlettende controle van de serumkaliumspiegels.

Een patiënt die de acute fase overleeft en asymptomatisch is, moet gedurende ten minste zes uur nauwlettend worden geobserveerd. Vloeistof kan worden geforceerd en er kan gedurende enkele dagen voldoende ammoniumchloride (8 g per dag in verdeelde doses voor volwassenen) worden toegediend om de urine aan te zuren om de uitscheiding via de urine te bevorderen in geval van zowel overdosering als gevoeligheid.

CONTRA-INDICATIES

Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd in de aanwezigheid van veranderingen in het netvlies of het gezichtsveld, hetzij toe te schrijven aan 4-aminoquinoline-verbindingen of aan een andere etiologie, en bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor 4-aminoquinoline-verbindingen. Bij de behandeling van acute malaria-aanvallen veroorzaakt door gevoelige plasmodia-stammen kan de arts er echter voor kiezen dit geneesmiddel te gebruiken na zorgvuldige afweging van de mogelijke voordelen en risico's voor de patiënt.

KLINISCHE FARMACOLOGIE

Chloroquine wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en slechts een klein deel van de toegediende dosis wordt in de ontlasting aangetroffen. Ongeveer 55% van het geneesmiddel in het plasma is gebonden aan niet-diffundeerbare plasmabestanddelen. De uitscheiding van chloroquine is vrij traag, maar wordt verhoogd door verzuring van de urine. Chloroquine wordt in aanzienlijke hoeveelheden in de weefsels afgezet. Bij dieren kan 200 tot 700 keer de plasmaconcentratie worden gevonden in de lever, milt, nier en long; leukocyten concentreren ook het medicijn. De hersenen en het ruggenmerg daarentegen bevatten slechts 10 tot 30 keer de hoeveelheid die in plasma aanwezig is.

Chloroquine ondergaat een aanzienlijke afbraak in het lichaam. De belangrijkste metaboliet is desethylchloroquine, dat een kwart van het totale materiaal in de urine uitmaakt; bisdesethylchloroquine, een carbonzuurderivaat en andere metabolische producten die nog niet zijn gekarakteriseerd, worden in kleine hoeveelheden aangetroffen. Iets meer dan de helft van de urinaire geneesmiddelen kan worden aangemerkt als onveranderd chloroquine.

Microbiologie

Werkingsmechanisme

Chloroquine is een middel tegen malaria. Hoewel het medicijn bepaalde enzymen kan remmen, wordt aangenomen dat het effect ervan, althans gedeeltelijk, het gevolg is van de interactie met DNA. Het mechanisme van de plasmodicidale werking van chloroquine is echter niet helemaal zeker.

Activiteit in vitro en in vivo

Chloroquine is actief tegen de erythrocytische vormen van Plasmodium vivax. Plasmodium malariae en gevoelige stammen van Plasmodium falciparum (maar niet de gametocyten van P. falciparum). Het is niet effectief tegen exoerythrocytische vormen van de parasiet.

In vitro-onderzoeken met trofozoïeten van Entamoeba histolytica hebben aangetoond dat chloroquine ook een amebicide activiteit bezit die vergelijkbaar is met die van emetine.

Geneesmiddelresistentie

Resistentie van Plasmodium falciparum tegen chloroquine is wijdverbreid en er zijn gevallen van resistentie tegen Plasmodium vivax gemeld.

PATIËNT INFORMATIE

Geen informatie verstrekt. Raadpleeg de WAARSCHUWINGEN en PREVENTIEVE MAATREGELEN secties.